Wednesday 14 September 2016

Anti-herpes 11






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Los medicamentos antivirales: Clasificación y fármacos anti-virus de herpes como los antibióticos para las bacterias, los medicamentos antivirales son una clase de antimicrobianos utilizados específicamente para el tratamiento de infecciones virales. Ellos son relativamente inofensivos para alojar, ya que inhiben el desarrollo de patógenos en vez de destruirlos. La mayoría de los agentes antivirales necesitan ser activados por enzimas virales y celulares antes de ejercer efecto antiviral. Por lo tanto, la actividad de enzimas y la concentración de sustratos influirá en la eficacia de estos fármacos. En la mayoría de las infecciones agudas, la replicación viral ya está en su punto máximo cuando aparecen los síntomas. Para ser eficaz, la terapia antiviral se debe iniciar en el período de incubación, es decir tiene que ser profiláctico. CLASIFICACIÓN: virus 1. Anti-herpes: idoxuridina, aciclovir, valaciclovir, famciclovir, ganciclovir, forscarnet Excepto forscarnet que es un inhibidor de la ADN polimerasa y transcriptasa inversa, otros son de purina y pirimidina anlaogues. 2. Lucha contra el retrovirus: a. inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (NRTI): Zidovudina (AZT), didanosina, zalcitabina, estavudina, lamivudina, abacavir b. inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI): nevirapina, efavirenz, delaviridina c. Inhibidores de la proteasa: ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir, lopinavir virus de la influenza 3. Anti-: Amatidine, rimantadina 4. Medicamentos antivirales: ribavirina no selectivos, lamivudina, interferón alfa mecanismo general de acción de los análogos de nucleósidos: 1. captado por las células 2. convertido por enzimas virales y cellualr a la forma trifosfato 3. la forma trifosfato inhibe: a. ADN polimerasa b. La transcriptasa inversa c. 4. ARN polimerasa; puede interferir incorporado en crecimiento ADN que conduce a las proteínas anormales o roturas. Anti-Herpes Virus: 1. MEDICAMENTOS aciclovir y Valaciclovir: Estos son los análogos de guanina con actividades antivirales contra el herpes grupo solamente. Mecanismo de acción: El aciclovir AcycloGTP AcycloGTP realiza 2 funciones: a. Inhibe la ADN polimerasa viral B competitivamente. La terminación de la síntesis de ADN por incorporación en el ADN Mecanismo de desarrollo de resistencia: a. La actividad reducida de viral de la timidina quinasa b. ADN polimerasa alterada Uso: La actividad de aciclovir en el grupo de herpes: Herpes simplex tipo I (virus de la varicela-zoster virus de Epstein-Barr) El citomegalovirus (CMV) prácticamente no se ven afectados. a. Genital herpes simple (tipo II) b. Mucocutánea H. simplex (tipo I). permanece localizada en los labios y las encías c. encefalitis H. simplex (tipo I) d. H. simplex (tipo I) queratitis. debido a la buena penetración corneal e. El herpes zóster f. Los efectos adversos de la varicela: a. Tópico: escozor y sensación de ardor b. Oral: dolor de cabeza, náuseas, malestar c. Intravenosa: erupciones cutáneas, sudoración, vómitos y caída de la presión arterial d. Otras toxicidades: i. Insuficiencia renal (normalización tras la suspensión del fármaco) ii. Encefalopatía. temblores, letargia, desorientación, alucinaciones, convulsiones y coma Valaciclovir es un profármaco de éster de aciclovir con la mejora de la biodisponibilidad oral. Es el fármaco de elección en el herpes zoster. 2. El famciclovir: Se utiliza una alternativa al aciclovir para el herpes genital u orolabial y el herpes zoster. 3. Ganciclovir: a. Análogo de aciclovir b. Activo contra todos los virus del herpes, incluyendo CMV c. El CMV puede desarrollar resistencia a ganciclovir por mutación d. Baja biodisponibilidad oral, dado I. V. mi. Fármaco de elección para la infección por CMV en pacientes inmunodeprimidos (por ejemplo. El SIDA). la neumonía, la colitis, la retinitis efectos adversos: a. la supresión de la médula ósea. leucopenia y trombocitopenia b. efectos sobre el SNC: dolor de cabeza, psicosis comportamiento, coma, convulsiones c. Erupciones cutáneas, fiebre, vómitos 4. idoxuridina y Trifluridina: a. agente tópico para la queratitis por herpes b. Triflurdine (también para el CMV) es mejor para H. simplex II keratoconjunctivits 5. Forscarnet: a. inhibidor directo de la ADN polimerasa y transcriptasa inversa b. Un ADR análogo de pirofosfato inorgánico: a. La nefrotoxicidad (diabetes renal como condición, la insuficiencia renal aguda) b. Hipocalcemia, hipopotasemia e hipomagnesemia c. La anemia d. Temblores, convulsiones e. Flebitis (por vía intravenosa administrada) Usar: a. retinitis por CMV y otras infecciones por CMV resistentes a ganciclovir b. H. simplex y varicela resistente a aciclovir c Zoster. 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